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Piclamilast는

MCE 국제역:Piclamilast는

브랜드:MedChemExpress (MCE)

품번:HY-12887

CAS는:144035-83-6

동의어:RP 73401;RPR 73401은

순도:99.74%

스토리지 조건:분말 -20°C 3년 용매 중 -80°C 6개월 -20°C 1개월

운송 조건:미국 대륙의 실온;다른 곳은 다를 수 있습니다.

제품 활성:Piclamilast는(RP 73401)은 돼지 대동맥과 가용성 호산성 입자세포에서 IC50 값이 각각 16nM과 2nM인 유효한 인산디에스테라제 4(PDE4)의 억제제이다.

생체 활성:Piclamilast는(RP 73401)은 돼지 대동맥과 호산성 입자세포의IC는₅₀ 값은 16nM 및 2nM 가용성입니다.^[1][2][3][4]。

체외:Piclamilast는(RP 73401, 1μM, 30분) AP-1 활성화 및 c-Jun Ser63 인산화 메커니즘을 통해 23개 유전자의 변화를 현저하게 억제한다[2].Piclamilast는(RP 73401) PDE1, PDE2, PDE3 및 PDE5의 IC50 값은 각각 > 100 μM, 40 μM, > 100 μM, 14 μM[4]입니다.MCE는 아직 이러한 방법의 정확성을 독립적으로 확인하지 못했습니다.참고용으로만 제공됩니다.

체내:단독 사용Piclamilast는(RP 73401, 10 mg/kg, 30 분) 백혈병을 가진 동물의 MST에 영향을 미치지 않습니다.Piclamilast는연합 ATRA (HY-14649) 는 백혈병 동물의 MST (40일;34-45일 간격) 은 ATRA를 단독으로 사용하는 것보다 효과적입니다[3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & 목표:PDE4 16 nM (IC50, 돼지 대동맥에서) PDE4 2 nM (IC50, 에오시노필 용해성) PDE1 > 100 μM (IC50) PDE2 40 μM (IC50) PDE3 > 100 μM (IC50) PDE5 14 μM (IC50)

판매 제품:URMC-099는|Stachydrine는|Valrubicin은|Cenisertib는|오일 레드 O|GMQ는|Filanesib는|Ganoderal A는|BEBT-908은|AG-09/1

트렌드 제품:재조합 단백질|자연 제품|형광 염료|PROTAC는|Oligonucleotides는

참조 문서:

[1].M J Ashton, et al. 항천식제로서 선택적인 유형 IV phosphodiesterase 억제제.3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzamides 및 아날로그의 합성 및 생물학적 활동.J Med Chem입니다. 1994 May 27;37(11):1696-703.
[2].Manuel Mata, et al.Piclamilast는AP-1 활성화를 포함하는 메커니즘을 통해 H(2)O(2)에 노출된 A549 세포의 pro-apoptotic 및 anti-proliferative 반응을 억제합니다.자유 라디크 Res. 2012년 5월;46(5):690-9.
[3].Edoardo Parrella, et al. 피클라밀라스트에 의한 Phosphodiesterase IV 억제는 골질 백혈병 세포에서 retinoids의 세포 차별 작용을 강화합니다.cAMP와 레티노이크산 신호 경로 사이의 교차 통화.J 바이올 Chem. 2004 Oct 1;279(40):42026-40.
[4].T Ukita, et al. 새로운, 강력한, 선택적 인 포스포디에스테라세-4 억제제 방식으로 천식 요소: 1-피리틸나프탈렌 파생물의 일련의 합성 및 생물학적 활동.J Med Chem입니다. 1999 Mar 25;42(6):1088-99.