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Nazartinib은

MCE 국제역:Nazartinib은

브랜드:MedChemExpress (MCE)

품번:HY-12872

CAS는:1508250-71-2

중국어 이름:나자티니

동의어:나자티니; EGF816

순도:99.03%

스토리지 조건:분말 -20°C 용매에서 3 년 4°C 2 년 -80°C 2 년 -20°C 1 년

운송 조건:미국 대륙의 실온;다른 곳은 다를 수 있습니다.

제품 활성:Nazartinib은(EGF816)는 EGFR 억제제로, EGFR(L858R/790M) 돌연변이에 대한 Ki와 Kinact 값은 각각 31nM과 0.222min-1이다.

생체 활성:Nazartinib은(EGF816)는 K를 가진 공가 돌연변이 선택적 EGFR 억제제_i및 K_비활성31nM 및 0.222 min⁻¹EGFR(L858R/790M) 돌연변이에 각각 작용합니다.

체외:Nazartinib은(EGF816)은 돌연변이 세포계를 억제하는 역할을 하는데, H1975, H3255, HCC827에서 IC50은 각각 4, 6, 2nM이며 개선된 ADME와 PK 특성을 나타낸다[1].Nazartinib은(EGF816)은 H3255, HCC827, H1975 세포계의 pEGFR 수준에 강한 억제 작용을 나타내며 EC50 값은 각각 5, 1, 3 nM이다.Nazartinib은세포 증식을 억제해 H3255, HCC827, H1975에서 EC50 값은 각각 9, 11, 25nM이다.Nazartinib은HCC827과 H1975에서의 OC50(50% 점유율에서의 화합물 농도) 값은 각각 2와 5nM[2]이다.MCE는 아직 이러한 방법의 정확성을 독립적으로 확인하지 못했습니다.참고용으로만 제공됩니다.

체내:H1975 생쥐 이종 이식 모델에서 나자티닙 (EGF816; 50 및 20 mg/kg 또는 25 mg/kg, 경구) 은 복용량 의존성 치료 효과를 보였으며 최고 테스트 복용량 (50 mg/kg) 에서 종양 세포는 거의 감소했다 [1].H1975 생쥐 모델에서 나자티닙 (EGF816; 10 mg/kg, 경구) 은 종양 성장 억제를 유도하며 T/C (종양/대조 부피) 는 29% 이며 복용량이 30 mg/kg 과 100 mg/kg 일 때 종양 소퇴 (T/C, 각각 -61% 와 -80%) 한다.H3255 이종이식 모델에서 나자티닙(30mg/kg, 경구복)은 뚜렷한 항종양 활성을 보였다.89종의 폐암 세포계에 대한 나자티닙의 항증식 활성은 나자티닙이 촉매 구조역 돌연변이를 함유한 EGFR 세포계를 선택적으로 억제한다는 것을 보여준다. [2]MCE는 아직 이러한 방법의 정확성을 독립적으로 확인하지 못했습니다.참고용으로만 제공됩니다.

동물 실험:H1975 종양을 가진 Foxn1 나체 쥐를 무작위로 그룹화하여 치료 효과 연구에 사용합니다.화합물은 0.5% MC, 0.5% Tween 80 부유액 조제법으로 조제되어 경구관 사육법으로 약을 공급하며, 공급량은 10μL/g의 동물 체중이다.각 동물은 복용 캐리어 (n=6) 또는 다른 테스트 화합물 (각 복용량 그룹 n=6) 을 받습니다.5일째 되는 날 마지막으로 약을 준 뒤 30분, 3시간, 7시간, 24시간 혈장 샘플을 수집해 PK 측정을 한다.매일 체중을 모니터링하고 체중 변화 비율은 [(BWcurrent-BWinitial)/(BWinitial)]×100으로 계산됩니다.수치는 치료가 시작된 날부터 체중 변화의 백분율을 나타낸다.5일간의 치료 효과 연구 기간에 종양의 크기를 세 차례 평가한다.캘리퍼를 사용하여 종양의 크기를 측정하여 확정하다.종양 부피 계산 공식은 (길이×너비×너비)/2이다.MCE는 아직 이러한 방법의 정확성을 독립적으로 확인하지 못했습니다.참고용으로만 제공됩니다.

세포 실험:세포를 세포/구멍 500개 밀도로 384공판의 백색유지배지에 접종한다.연속적으로 희석된 화합물을 세포로 옮기다.3일 후에는 셀티터글로(CellTiter-Glo)로 세포 활력을 측정한다.Bright-Glo 형광소 효소 분석 시스템을 사용하여 화합물 처리 2 일 후 BaF3 세포의 활력을 측정합니다.발광 판독은 0.1% DMSO로 처리된 세포와 빈 구멍으로 표준화된다.매사추세츠 총병원은 EGFR TKI 내성 세포계 5종을 생산했다.MGH134, MGH121, MGH141 및 MGH157은 외로티닙에 내성 및 획득성 T790M 돌연변이를 가진 환자에서 유래했다.MGH119-R은 지페티닙으로 MGH119를 장시간 처리해 체외에서 만들어진다.나자티니의 이 세포계에 대한 민감성을 테스트했다.MCE는 아직 이러한 방법의 정확성을 독립적으로 확인하지 못했습니다.참고용으로만 제공됩니다.

효소 실험:EGFR L858R 및 T790M-L858R 돌연변이의 재조합 효소 구조 도메인과Nazartinib은함께 부화하여 EGFR의 공가 수식과 가합점을 확인한다.재조합 효소를 실온에서 20배몰의 과량 화합물과 40mM Tris, pH 8, 500mM NaCl, 1% 글리세린, 5mM TCEP에서 1시간 동안 부화시킨다.다이황소당알코올(DTT, 화합물보다 80배 과다)을 첨가해 얼음으로 옮겨 급소반응을 일으킨다.반응물의 3분의 1(10μL)을 같은 부피의 6M Guan HCl, 100 mM Tris, pH 8, 20 mM DTT, 10 mM TCEP에 넣고 실온에서 15분간 부화시켜 완전한 MS를 얻는다. 전체 스펙트럼 분석은 이중 분무 이온 소스(IS 4500V, 파쇄기 250V, 급속 온도 350°C, 분리기 75 Qent)를 갖춘 토일 V에서 이루어진다.시료를 PLRP-S 크로마토그래피 기둥(2.1mm×50mm)에 주입하고 60 °C로 가열하여 500 μL/min과 3% B로 2분간 탈염한 후 3 분 이내에 3-50% B의 빠른 그라데이션 세척(B, 0.1% 갑산)으로 씻어냅니다.MassHunter에서 데이터를 분석하여 15 000-75 000 Da의 질량 범위를 가진 피크, 적분 및 스펙트럼 반권적을 자동으로 선택합니다. MCE는 이러한 방법의 정확성을 독립적으로 확인하지 않았습니다.참고용으로만 제공됩니다.

판매 제품:L-Ascorbic 산 2-인산 (trinatrium)|팔미토레이크산 Palmitoleic acid|BW-723C86는|리토콜산 Lithocholic acid|Lenvatinib (메실산)|Chlorogenic 산|NDI-091143는|아지트로미신|Cephaeline는|ITE는

트렌드 제품:재조합 단백질|자연 제품|형광 염료|PROTAC는|Oligonucleotides는

참조 문서:

[1].Lelais G, et al. (R, E) -N-(7-Chloro-1-(1-[4-(dimethylamino)but-2-enoyl]azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-methylisonicotinamide (EGF816)의 발견, 암원 (L858R, ex19del) 및 저항 (T79)의 새로운, 강력한 및 WT 절약 동등 억제제
[2].Jia Y, et al. EGF816은 EGF 수용체의 일차 및 획득 된 활성화 돌연변이를 Irreversibly and Selectively Targeting 함으로써 비소세포 폐암에 항암 효과를 행사합니다.암 결정. 2016년 3월 15일;76(6):1591-602