NOTA-Pentixafor는

1. 시약 상세 정보

영어 이름:NOTA-Pentixafor는

중국어 이름: NOTA-분사복

사양: 1mg, 5mg, 10mg(필요에 따라 포장 가능)

순도: 95% +

용해성: 일부 유기용액에 녹고 물에 녹는다.

저장 조건: -20 ℃ 를 초과하지 않고 건조, 피광 저장

주의사항: 반복적으로 얼려서는 안 되며, 즉시 배합하여 즉시 사용할 수 있습니다!

공급업체: 서안개신생물과학기술

2. 화학구조와 분자특성

1,4,7-트리질소잡환임탄-1,4,7-트리에틸산(NOTA)과 고친화력 CXCR4 결합 펩타이드 Pentixafor가 공가 키로 연결된 복합 분자다.핵심 설계는 다음과 같습니다.

NOTA 집게발기단: 삼치배합체로서 NOTA는 여러가지 방사성핵소 (예를 들면 ⁶⁸Ga, ¹⁷Lu, ⁹⁰Y) 를 능률적이고 안정적으로 결합하여 생리환경해리에 견디는 락합물을 형성하여 핵소가 체내에서 정확하게 배달되도록 확보할수 있다.

Pentixafor 펩타이드 세그먼트: CXCR4 천연 배합체 SDF-1α에 대한 구조적 최적화를 기반으로 5개의 아미노산 (예: D-Tyr, D-Lys) 으로 구성되어 있으며, 그 알칼리성 사이드체인은 생리적 pH 하에서 양전기를 띠고 CXCR4 수용체와의 정전기 상호작용을 강화한다.

수용성 최적화: NOTA의 카르복실산 기단 (-COOH) 과 Pentixafor의 양전성은 전하 상호 보완을 형성하여 체액에서 분자의 용해도를 현저하게 향상시키고 신장 배설을 촉진하며 비표적 조직 축적을 감소시킨다.

3. 시약 구조식:

4. 기능 메커니즘과 생물 행위

표적 CXCR4 수용체: CXCR4는 면역세포(예: T세포, 단핵세포), 줄기세포 및 일부 조직 표면에 널리 분포되어 있다.Pentixafor는 SDF-1α의 공간 구조를 시뮬레이션하여 CXCR4와 고친화력(Kd 32.2nM) 특이성으로 결합하여 표적 영역에서 분자의 부집을 유도한다.

핵소 표기 및 영상:NOTA-Pentixafor는⁶⁸Ga와 한 단계 표기법으로 [⁶⁸Ga] Ga-Pentixafor를 생성하여 양전자방출단층촬영(PET)에 사용할 수 있다.반감기 (68분) 는 이미지 프로세스와 고도로 일치하며 빠른 동적 모니터링을 지원합니다.

약대동력학의 장점: Pentixafor 분자량은 기존 CXCR4 억제제보다 작고 (약 600Da), 혈액 제거는 빠르다 (t₁/10분), 표적 조직 섭취는 높다 (45분은 4.25% IA/g), 배경 신호는 낮다 (표적-간은 T/L보다 1.07), 영상 대비를 높인다.

5. 기술 돌파와 연구 방향

1.핵소 마커 혁신: 알루미늄 집게 기술을 통해 ¹ ⁸F 마커를 실현하여 전통적인 ⁶⁸Ga가 발생기에 의존하는 한계를 돌파하고 분자 탐침의 적용 장면을 확장했다.

2.구조 수식 업그레이드: L-글루타민 이중화 Linker를 통해 새로운 프로브를 구축하여 결합 에너지를 -35.53 kcal/mol로 낮추어 CXCR4와의 친화력 및 표적 조직 섭취량을 현저하게 향상시킨다.

3.다중모드 이미징 융합: PET와 자기공명 (MR) 또는 컴퓨터 단층 촬영 (CT) 기술을 결합하여 골수 활성 모니터링에서 SUV 값을 통해 대사 수준을 계량화하는 등 고해상도 해부 구조와 분자 기능 정보를 동시에 제공할 수 있다.

6. 관련 과학연구시약

Biotinyl 오베스타틴 (비비오티비비비오티BioBiotinyl-Obestatin)

PC SPDP-NHS 탄산 에스테르

H-DVal-Leu-Arg-pNA는

NOTA-PEG8-NHCO-MeTz는

NOTA-테트라진

CYN 154806의

Dnp-PYAYWMR Cys (Npys) -(Arg) 9

FITC β 아밀로이드 (25-35)

Biotinyl-(Gln1) - Orexin A (인간, 마우스, BioBiotinyl)

Methyltetrazine PEG5 말레이미드

테트라진 SS PEG10 아민 TFA

Me-Tetrazine-PEG8-amine TFA 소금

참고 Exendin-4

NOTA가 Val Lys Mal을 만났습니다.

D Desthiobiotin 아민

서안개신생물과학기술 편집 소화는 다음과 같이 따뜻하게 제시하였다. 이 시약은 과학연구나 공업응용 등 비의료령역의 사용에만 국한된다.