DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octreotide

1. 시약 기본 정보

영어 이름:DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octreotide

한국어 이름: DOTA-NOC는

CAS：619300-53-7

2. 화학 구조와 핵심 특성

1.분자 구성

DOTA-NOC는 큰 고리 배합체인 DOTA(1,4,7,10-테트라질소 잡환 12탄-1,4,7,10-테트라에틸산)와 생장 억제 유사물인 NOC([1-Nal³]-octreotide)가 화학적 수식을 통해 결합된다.그 분자식은 C₆₉H₉₄N₁O₁S₇이고 분자량은 약 1455.7이며 상온에서는 흰색에서 흰색까지의 흰색 고체가루이다.

2. DOTA 배합체의 기능

DOTA의"케이지 모양"구조는 네 개의 질소 잡환과 네 개의 아세트산 사이드 체인으로 구성되어 있으며, 갈륨 (⁶⁸Ga), 이트륨 (⁹⁰Y), 루테륨 (¹⁷Lu) 등 3가 금속 이온에 집게 결합 능력을 가지고 있으며, 형성된 배합물은 생리 환경에서 안정성 (상리 방사성 (⁷⁷⁷⁷⁷⁷⁷) 이 떨어지기 쉽고 체내에 쉽게 떨어져 나간다.

3. NOC 시퀀스의 최적화

NOC는 세번째 아미노산을 나프탈렌1-Naphthylalanine, 1-Nal로 교체함으로써 특정 수용체와의 소수 상호작용을 강화하고 결합 친화력을 크게 향상시켰다.

3. 시약 상세 정보

분자식: C69H94N14O17S2

분자량: 1455.70

사양: 1mg, 5mg, 10mg(필요에 따라 포장 가능)

순도: 95% +

시약 성상: 흰색에서 미백색 고체

구조식:

용해성: 일부 유기용액에 녹고 물에 녹는다.

공급업체: 서안개신생물과학기술

저장 조건: -20 ℃ 를 초과하지 않고 건조하며 빛을 피하여 저장한다;반복적으로 얼려서는 안 되며, 즉시 배합하여 즉시 사용할 수 있다!

주의사항: 이 시약은 과학연구에만 사용되며 진료에 사용할수 없습니다.

4. 응용원리와 기능실현

1.표적 식별 메커니즘

DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octreotideNOC 서열을 통해 세포 표면 수용체와 특이적으로 결합해 수용체 구조 변화를 유도하고 내식 작용을 촉발해 복합체가 세포 내체로 들어가게 한다.산성환경에서는 복합체가 수용체와 해리되지만 DOTA-NOC는 구조가 안정적이어서 용해효소체에 잘 분해되지 않아 24~48시간 동안 세포 내에 체류할 수 있다.

2. 신호 전달과 기능 실현

현상 기능: 만약 집게발 현상 핵소 (예를 들면 ⁶⁸Ga), 그 방출된 양전자와 전자 인멸은 감마 광자를 생성하고, PET/CT를 통해 광자 분포를 감지하고, 3차원 이미지를 재구성하여 목표 구역을 배치한다.

치료 기능: 만약 집게발이 핵소 (예: ¹ ⁷ Lu) 를 치료한다면, 그 방출된 베타선은 세포막을 관통하여 DNA를 손상시키고 세포의 쇠망을 유도할 수 있다;이와 동시에 수체가 전도하는 신호통로를 통해 증식촉진인자의 분비를 억제하여"직접작용 + 간접억제"의 이중효과를 실현한다.

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참고 2-Nb

이 글은 서안 개신생물과학기술 소화 편집자가 정리하고 공유한다.